Fenacetin pou soulaje doulè CAS: 62-44-2

Kontèks istorik ak bès

Fenacetin, yon fwa yon poto nan terapi analgesic, parèt nan fen 19yèm syèk la kòm yon zouti pou jesyon doulè. Sentèz nan 1878 pa magazen Alman Hermann von Gilm, li te vin importance kòm yon altènatif pi an sekirite nan dwòg opyòm ki sòti. Nan kòmansman 20yèm syèk la, fenacetin te yon engredyan kle nan remèd san preskripsyon, souvan konbine avèk aspirin ak kafeyin nan "tablèt APC." Sepandan, yo te rèy li yo koupe kout pa aliye prèv ki montre efè negatif grav, ki gen ladan domaj nan ren ak kanserojèn. Pa ane 1970 yo - 1980s, peyi tankou US la, UK, ak Japon entèdi sèvi ak li yo, regilye nèf semenn klas yon moman esansyèl nan istwa farmakovigilans.

Estrikti:Fenacetin (c₁₀h₁₃no₂) ki dwe nan klas la para-aminophenol, prezante yon gwoup ethoxy tache ak bag la benzèn. Resanblans estriktirèl li nan asetaminofèn (parasetamol) se remakab-phenacetin sibi metabolis epatik yo fòme asetaminofèn kòm metabolit aktif li yo.

Chemen metabolik:

● Faz 1:Demetilasyon pa anzim sitokrom P450 konvèti fenacetin a asetaminofèn.

● Faz 2:Glucuronidation ak sulfation fasilite eskresyon.
Yon chemen minè pwodui metabolit toksik tankou p-phenetidine, lye nan estrès oksidatif ak methemoglobinemia.

Mekanis nan aksyon:
Fenacetin inibit sentèz prostaglandin nan sistèm nève santral la pa bloke sikloksigenaz (COX) anzim, menm jan ak asetaminofèn. Kontrèman ak NSAIDs, li manke periferik efè anti-enflamatwa, fè li efikas pou doulè enflamatwa.

Benefis konnen (kontèks istorik):

● Rapid kòmansman:Soulaje modere-a-modere doulè (tèt fè mal, alji) nan lespas 30-60 minit.

● tolerans gastwoentestinal:Mwens ulcerogenic pase aspirin, ideyal pou itilize kwonik.

● Antipiretik efikasite:Lafyèv redwi san yo pa afekte balans elektwolit.

Limit:

● Pa gen aksyon anti-enflamatwa:Inoporten pou atrit oswa aksidan ki gen rapò ak enflamasyon.

● Dòz-depandan toksisite:Itilize kwonik Koehle ak ren necrosis papila ak kansè nan urothelial.

Aplikasyon istorik:

● Monoterapi:Itilize pou migrèn, dismenore, ak doulè pòs-chirijikal.

● Fòmil konbinezon:Tablèt APC (aspirin 250 mg, fenasetin 150 mg, kafeyin 50 mg) vize soulajman doulè sinèrjetik.

Global regilasyon chanjman:

    ●1953:Swis rapòte premye ka yo nan "nefropati analgesic" lye nan fenacetin.

    ●1971:Ki klase li kòm kanserojèn, pouse entèdi.

    ●1983:US FDA retire li nan GRAS (jeneralman rekonèt kòm san danje) estati.

Gid dòz istorik:

● Adilt:300-600 mg chak 4-6 èdtan, pa depase 4 g/jou.

● Duration:Limite a 5-7 jou pou diminye risk toksisite.

Mwatye lavi ak dire:

● Fenacetin:1-3 èdtan (kout-te viv akòz rapid metabolis).

● Acetaminophen:2-4 èdtan, pwolonje efè analgesic.

Konsiderasyon sik:
Kontrèman ak rejim siklik (egzanp, estewoyid), yo te itilize fenacetin kontinyèlman, agrave toksisite. Itilizatè kwonik yo souvan devlope tolerans, ki nesesè pi wo dòz ak efè segondè vin pi grav.

Toksisite egi:

● Methemoglobinemia:Ra men ki menase lavi; Ki te koze pa p-phenetidine entèfere ak emoglobin.

● Reyaksyon alèjik:Gratèl, bronchospasm.

Kwonik toksisite:

● domaj ren:Nefrit tubulointerstitial ak necrosis papila akòz akimilasyon metabolit oksidatif.

● kanserojèn:Ogmante nan blad pipi ak ren renvis kansè nan basen (20+ ane nan itilize).

Risk anplifikatè:

● Sèvi ak konbinezon:Tablèt APC akselere domaj nan ren atravè sinèrji nefrotoksik Aspirin la.

● Faktè jenetik:Polimorfism CYP2E1 anzim entansifye emotivite.

PTC Anbigwite:Tèm "PTC a" se pa estanda nan literati fenacetin. Entèpretasyon potansyèl:

● Kategori farmakoterapi:Analgesic/antipiretik.

● Toksikoloji pre -klinik:Mete aksan sou etid kanserojèn.

● Erè tipografik:Li posib ke "PKA" (asid izolman konstan) oswa "PK/PD" (farmakokinetik/farmakodinamik) profilage.

Enpòtans modèn:

● Rechèch:Sèvi kòm yon etid ka nan sekirite dwòg, enfliyanman pòs-mache pwotokòl siveyans.

● dérivés:Acetaminophen, metabolit pi an sekirite li yo, domine mache OTC jodi a.

Pwosesis pwodiksyon:

1.Nitrasyon:Ethoxybenzene se nitrated yo pwodwi p-nitrophenetole.

2.REDUCTION:Idrogenasyon katalizè konvèti nitro nan gwoup amine.

3.Acetylation:Reyaksyon ak anidrid acetic pwodiksyon fenacetin.

Legacy nan pharma:

● Kontwòl kalite:Retrè li yo te mande sevè ADME (absòpsyon, distribisyon, metabolis, eskresyon) tès la.

● Règleman dwòg konbinezon:Mennen nan envestigasyon nan analgesic milti-engredyan.

V. Acetaminophen:

● Sekirite:Acetaminophen manke kanserojèn fenasetin a men risk epatotoksisite nan dòz segondè.

● Efikasite:Equipotent pou doulè/lafyèv, men pi laj pwofil fenacetin a metabolit ogmante toksisite.

V. NSAIDS:

● GI/RENAL RISK:Fenacetin te sove vant lan men li te blese; NSAIDs (egzanp, ibipwofèn) ranvèse pwofil sa a.

● Post-maketing siveyans:Fenacetin souliye bezwen an pou alontèm siveyans sekirite.

● Tès kanserojèn:Kounye a obligatwa pou dwòg kwonik-itilize.

Frontiers Rechèch:

● Ajan nefroprotèktè:Envestige antioksidan pou diminye nefropati analgesic.

● Livrezon metabolit vize:Prodrugs jeni ki evite wout toksik.

Non Komès	Clomiphene, clomifene, klomid
Ca	62-44-2
Mas molè	179.216
Mf	C10H13NO2
Pite	Pi wo pase 98%
Apwobasyon	Blan poud cristalline

 

 

Nenpòt bezwen, tanpri kontakte nou

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

   

                                

 

Trajèktwar fenacetin a soti nan ewo nan mechan nan analgesia ilistre balans lan delika ant efikasite ak sekirite. Pandan ke demode, eritaj li yo kenbe fèm nan fondasyon modèn devlopman dwòg, mete aksan sou tès depistaj toksisite rijid ak pasyan-santre evalyasyon risk. Kòm syans avans, fenacetin rete yon istwa avèti ak yon katalis pou inovasyon nan Therapeutics Doulè.

Baj popilè: Fenacetin pou soulaje doulè cas: 62-44-2, Lachin fenacetin pou soulaje doulè cas: 62-44-2 manifaktirè, founisè, faktori