Siperyè Kalite PT141 Powder Pou Lncrease Libido CAS:189691-06-3

    ki sa ki PT-141? Yon konpoze ki fèt nan Serendipity

Pifò dekouvèt nan farmakoloji rive pa nan pouswit ekspre men nan obsèvasyon inatandi. PT-141-ki rele chimikman bremelanotide-se jisteman yon dekouvèt konsa. Istwa orijin li kòmanse pa nan medikaman seksyèl men nan yon laboratwa University of Arizona pandan ane 1980 yo, kote chèchè yo te devlope Melanotan II, yon peptide sentetik ki fèt pou estimile pigmantasyon po san ekspoze iltravyolèt. Objektif la se te yon konpoze "tann inivèsèl".

Pandan premye esè klinik yo, patisipan gason yo rapòte yon bagay envestigatè yo pa t 'antisipe: batiman espontane, solid ki te akonpaye pa yon ogmantasyon nan panse seksyèl. Obsèvasyon serendipit sa a-yon efè segondè ki te pwouve plis klinikman enpòtan pase efè entansyonèl la-te pouse Palatin Technologies izole ak rafine agonist reseptè melanokortin ki responsab la.

PT-141 se yon analogu heptapeptide siklik sentetik nan òmòn eksitan alfa-melanosit- (-MSH). Achitekti molekilè li defini nan sekans Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D{-Phe-Arg{-Trp-Lys]-OH, ak yon fòmil molekilè ki C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ ak yon pwa molekilè apeprè 1025 Da. Peptid la enkòpore yon pon laktam siklik ant asid aspartik ak chèn bò lizin, ki kontrent twa -konfòmasyon li yo epi li bay estabilite metabolik enpòtan. AD-Rezid fenilalanin nan pozisyon sèt amelyore afinite reseptè yo, pandan y ap konsève His-Phe-Arg{-Trp (HFRW) motif debaz{- pataje ak -MSH ak Melanotan II-sèvi kòm reseptè pharmacophore pou lye melanocortin.

Ki sa ki fè distenksyon ant PT-141 ak konpoze paran li yo se selektivite espre reseptè yo. Alòske Melanotan II kenbe aktivite sibstansyèl nan MC1R (reseptè ki responsab melanogenesis nan po a), PT-141 te enjenyè pou diminye efè melanotropik pandan y ap konsève-ak nan kèk respè amelyore-affinite li pou MC3R ak MC4R, reseptè sistèm nève santral yo ki pi dirèkteman enplike nan eksitasyon seksyèl ak motivasyon. PT-141 montre yon EC₅₀ nan 0.2 nM nan MC4R ak 0.4 nM nan MC3R nan tès akimilasyon cAMP, tandiske Melanotan II montre valè Ki nan 6.6 nM nan MC4R.

PT-141 te resevwa apwobasyon FDA nan mwa jen 2019 sou non mak Vyleesi, espesyalman pou tretman akeri, jeneralize ipoaktif dezi seksyèl (HSDD) nan fanm premenopoz-ki make premye dwòg enjekte ki te janm apwouve pou kondisyon sa a. Sepandan, aplikasyon li yo te elaji anpil nan itilizasyon san etikèt ak ankèt klinik.

 

Melanocortin reseptè Liaison Profile

Fanmi reseptè melanocortin la gen senk subtip (MC1R jiska MC5R), yo chak ak distribisyon tisi diferan ak fonksyon fizyolojik. PT-141 fonksyone kòm yon agonist reseptè melanokortin ki pa selektif ak pisans ranman an: MC1R, MC4R, MC3R, MC5R, MC2R. Pou rezon fonksyon seksyèl, sib ki enpòtan nan klinik yo se MC4R (Ki apeprè 0.6 nM) ak MC3R (Ki apeprè 2.1 nM).

MC4R eksprime anpil nan rejyon ipotalamik ak lenbik nan sèvo, ki gen ladan nwayo paraventrikul la ak sikwi zòn preoptik medyal-ki sèvi kòm sant kòmand santral pou motivasyon seksyèl, eksitasyon, ak rekonpans. Aktivasyon PT-141 nan MC4R deklanche yon kaskad siyal en ki amelyore ton dopaminergic nan chemen mesolimbik la. Espesyalman, MC4R-eksprime newòn nan pwojè ipotalamus la nan nwayo dopaminèjik, ogmante liberasyon dopamine nan nwayo accumbens la - premye rekonpans sèvo a ak sant motivasyon.

Mekanis santral kont ajan periferik

Mekanis santral sa a fondamantalman distenge PT-141 de medikaman konvansyonèl sante seksyèl. Inibitè PDE5 tankou sildenafil (Viagra) ak tadalafil (Syalis) aji periferikman lè yo anpeche yon anzim ki degrade GMP siklik nan misk vaskilè lis, sa ki lakòz sikilasyon san amelyore nan jenital yo. Dwòg sa yo pa kreye dezi; yo senpleman fasilite repons vaskilè apoudezi ki egziste deja. Pou moun ki gen pwoblèm debaz se absan libido olye ke sikilasyon san ki gen pwoblèm, inibitè PDE5 souvan pwouve enèvan.

PT-141 opere an amont pwosesis sa a. Lè yo aktive dirèkteman sikui newolojik ki jenere motivasyon seksyèl, peptide a ka pwodui ankourajman nan tèt li -pa senpleman fasilite repons fizik la nan yon ankourajman ki deja egziste. Distenksyon sa a pa sibtil; li reprezante yon kategori terapetik fondamantalman diferan: modulasyon nerofarmakolojik nan dezi olye ke vazodilatasyon.

Gen kèk rechèch ki karakterize pwofil efè PT-141 kòm yon fason ki amelyore "vle" olye ke "renmen" - konduit motivasyon an nan angajman seksyèl olye ke eksperyans edonik nan plezi tèt li. Distenksyon sa a soti nan obsèvasyon ke deklanchman MC4R ranfòse siyal rekonpans antisipasyon san yo pa nesesèman chanje eksperyans konsomatwa. An tèm pratik, itilizatè yo rapòte santi yo pi espontaneman reseptif a estimilis seksyèl, fè eksperyans panse ak imajinasyon seksyèl pi fasil, epi remake redwi baryè sikolojik nan entimite.

Pwopriyete fizikochimik

Kòm yon poud lyofilize ki estoke anvan rekonstitisyon, bon jan kalite siperyè PT-141 prezante kòm yon materyèl solid blan ak blan -. Pou depo kout -tèm (jou a semèn), poud lan ta dwe kenbe nan 0 a 4 degre Sèlsiyis nan yon anviwònman sèk, nwa; pou depo alontèm (mwa rive ane), yo rekòmande tanperati mwens 20 degre Sèlsiyis. Peptid la idrosolubl nan dlo pou rekonstitisyon ak dlo bakteryostatik oswa saline esteril, ak solisyon asidifye (pH 4-5) tipikman amelyore estabilite. Yon fwa rekonstitye, solisyon PT-141 yo ta dwe refrijere epi itilize nan 28 jou pou anpeche degradasyon peptide.

Pite peptide konstitye yon paramèt bon jan kalite kritik. Famasetik -klas PT-141 pou itilizasyon klinik anjeneral depase 99% pite pa analiz HPLC, ak nivo endotoxin ki pi ba pase 1 EU/mg. Rechèch-materyèl klas ki fèt pou envestigasyon laboratwa jeneralman kenbe pite pi wo pase 98%. Fòm poud lan pèmèt dòz egzak ki baze sou pwa{10}, ki esansyèl lè w konsidere koub dòz-repons konpoze an ak fenèt ki ka geri etwat.

FDA-Endikasyon Apwouve: Fi HSDD

Apwobasyon prensipal regilasyon pou PT-141 vize fanm premenopoz ki gen twoub dezi seksyèl ipoaktif akeri jeneralize. HSDD karakterize pa dezi seksyèl ki pèsistan ki ba ki lakòz gwo detrès pèsonèl epi yo pa kapab atribiye a yon lòt kondisyon medikal, twoub sikyatrik, difikilte nan relasyon, oswa efè segondè medikaman.

Faz III esè klinik yo demontre amelyorasyon estatistik enpòtan nan nòt dezi seksyèl ak rediksyon nan detrès konpare ak plasebo, ki konfime efikasite repwodiktif, modès, men ki enpòtan klinikman. -Orè administrasyon sou demann-itilize sèlman lè yo prevwa aktivite seksyèl-bay yon avantaj diferan sou medikaman chak jou. Done esè kle yo te montre ke yon pwopòsyon siyifikativman pi gwo nan fanm k ap resevwa PT-141 rapòte ogmantasyon nan satisfè evènman seksyèl konpare ak plasebo.

Off-Aplikasyon sou etikèt gason yo

Menmsi PT-141 pa FDA-apwouve pou endikasyon gason, gwo prèv klinik ak anekdotik sipòte itilizasyon sou etikèt li pou gason ki ba libido ak malfonksyònman erectile, patikilyèman moun ki pa byen reponn a inhibiteurs PDE5. Nan yon sondaj sou itilizatè ki pa sou etikèt yo, 91 pousan nan gason te fè eksperyans amelyorasyon nan fonksyon seksyèl jeneral, ak 100 pousan nan moun ki rapòte ba dezi seksyèl oswa enkyetid konsènan sèks te note amelyorasyon apre administrasyon PT-141.

Sèvis piblik la nan gason soti nan menm mekanis santral la ki benefisye fanm yo. Pou moun ki gen dezi-malfonksyònman erectile-kote kapasite fizik la entak men kondwit newolojik la absan-PT-141 ofri yon solisyon ke okenn vazodilatatè pa ka bay. Anplis de sa, PT-141 te montre efikasite nan gason ki pa gen repons PDE5-inhibitor, yon popilasyon ki estime genyen 30 a 40 pousan nan pasyan ED. Depi PT-141 opere atravè yon chemen farmakolojik konplètman diferan (agonism melanokortin kont anpèchman PDE5), de mekanis yo ka aditif oswa menm sinèrjetik. Gen kèk pwotokòl klinik konbine PT-141 ak inibitè PDE5 ki ba-dòz pou gason ki gen malfonksyònman seksyèl miltifaktoryèl grav.

Benefis pou Tou de Sèks

Retablisman dezi otantik.Kontrèman ak tretman ki jis pèmèt pèfòmans fizik, PT-141 vize eksperyans subjectif vle. Itilizatè yo toujou dekri eksitasyon an ki kapab lakòz kòm santi kalitatif pi pre natirèl, dezi òganik pase nan repons lan mekanikman fasilite ki te pwodwi pa vazodilatatè.

Sou -Fleksibilite sou demann.Peptide a se pa yon medikaman chak jou. Li mande pou pa gen faz chaje, pa gen okenn akimilasyon kwonik, pa gen okenn repwesyon ormon, ak pa gen okenn angajman kontinyèl. Sèvi ak li lè ou gen entansyon fè sèks aktif; sote li otreman. Aparisyon efè yo anjeneral kòmanse nan 45 a 60 minit nan administrasyon lar, ak efè pik alantou 90 minit ak dire total ki sòti nan 6 a 12 èdtan.

Endepandans òmòn.PT-141 pa chanje nivo testostewòn, estwojèn oswa pwojestewòn. Li modile fonksyon seksyèl atravè chemen newochimik santral ki separe nèt ak aks gonadal ipotalamik -pitwitè-. Pou moun ki pa ka oswa ki prefere pa sibi terapi ranplasman òmòn, sa a ofri yon opsyon inik ki pa ormon.

Efikasite nan PDE5 ki pa-reponn yo.Pou pasyan ki fin itilize opsyon konvansyonèl yo san satisfaksyon, PT-141 reprezante yon nouvo fason entèvansyon ki adrese yon fizyoloji diferan.

Doub Endikasyon atravè Sèks.Youn nan kèk ajan famasi ki montre amelyorasyon libido klinikman siyifikatif nan tou de gason ak fanm, PT-141 adrese yon diferans enpòtan nan medikaman seksyèl kote pifò tretman yo se sèks espesifik.

Amelyore Eksperyans Sikoseksyèl.Pa diminye detrès sikolojik ki asosye ak dezi absan, peptide a ka ede kraze sik nan enkyetid pèfòmans ak echèk atant ki agrave malfonksyònman kache.

Apwouve FDA Dòz

Rejim Vyleesi ki apwouve-regilasyon an konsiste de yon piki anba lar 1.75 mg yo bay omwen 45 minit anvan aktivite seksyèl yo prevwa. Yo bay pasyan yo klèman konsèy pou yo pa depase yon dòz nan nenpòt peryòd 24 èdtan epi pa plis pase uit dòz pou chak mwa kalandriye.

Off-Dozaj sou etikèt pou rechèch ak ankèt klinik

Nan kontèks ki pa make -ak rechèch, dòz la souvan endividyèlman dapre repons ak tolerans. Yon dòz kòmanse komen pou gason se 0.5 mg anba lar, ak titrasyon gradyèl jiska 1.0 mg oswa, nan kèk ka, 2.0 mg depann sou efè ak efè segondè chay. Kòmanse ba dramatikman diminye ensidans la ak gravite nan kè plen, efè negatif ki pi komen.

Piki anba lar se wout estanda nan administrasyon an. Piki a anjeneral delivre nan tisi anba lar la nan vant la oswa kwis lè l sèvi avèk yon sereng ensilin. Aparèy oto-injektè yo itilize pou administrasyon Vyleesi bay yon sistèm livrezon estanda, men itilizasyon sou etikèt sou -yo souvan enplike nan sereng manyèl poud rekonstitye.

Administrasyon intranasal yo dekri tou nan literati a, menm si ak byodisponibilite mwens konsistan ak absòpsyon. Pwotokòl rechèch ki anplwaye PT-141 intranazal tipikman fòmile konsantrasyon ki sòti nan 1 mg/mL a 10 mg/mL, ak pasyan yo dòz 1 a 4 espre apeprè 30 a 60 minit anvan aktivite seksyèl antisipe. De espre bay apeprè 133 mcg nan PT-141; kat espre bay apeprè 267 mcg.

Konsiderasyon sik

Kontrèman ak estewoyid anabolizan oswa modulatè ormon yo, PT-141 pa mande pou "siklèt" klasik nan sans ki te planifye sou-pèyòd koupe pou evite ipotalamik-pitwitè- repwesyon aks gonadal. Sepandan, devlopman tolerans yo byen dokimante-. Avèk itilizasyon repete, patikilyèman nan pi wo dòz ak frekans, efè a vle amelyore libido ka diminye. Eksperyans klinik sijere ke tolerans tipikman parèt apre apeprè uit a douz dòz, menm si varyasyon endividyèl yo se sibstansyèl.

Pou moun ki fè eksperyans tolerans, yon peryòd lave nan youn a de semèn retabli yon repons konplè. Sa a gen enplikasyon pratik pou konsepsyon sik. Yon pwotokòl komen enplike itilize PT-141 yon fwa pa semèn pou apeprè uit a dis semèn, ki te swiv pa yon de-semèn jou ferye. Altènativman, pou itilize sou demann san frekans regilye, tolerans raman vin yon pwoblèm paske ekspoze yo espas ase.

Yon lòt konsiderasyon monte bisiklèt se jesyon an nan kè plen ak lòt efè segondè egi. Gen kèk itilizatè rapòte ke efè segondè diminye ak repete administrasyon, sijere yon pati nan adaptasyon. Sa fè kèk klinisyen yo rekòmande yon "dòz tès" 0.5 mg anvan yo kòmanse nenpòt pwotokòl ki enplike dòz ki pi wo-ki pèmèt moun nan etabli pwofil efè segondè yo ak trajectoire tolerans yo san yo pa komèt nan yon dòz ki ka geri konplè.

Tèminal Mwatye-Lavi

Mwatye -lavi PT-141 eliminasyon plasma apre administrasyon lar se apeprè 2.7 èdtan. Mwatye lavi sa a relativman kout gen de enplikasyon pratik enpòtan:

Premyèman, fenèt pou efè terapetik la byen -defini. Konsantrasyon dwòg rive nan pik apeprè 60 a 90 minit apre piki -e li rete pi wo pase konsantrasyon minimòm efikas pou apeprè 6 a 12 èdtan. Pasyan yo ta dwe tan administrasyon an kòmsadwa.

Dezyèmman, konpoze an efase relativman rapid, sa vle di efè segondè yo-pi miyò kè plen-se nòmalman pwòp tèt ou-limite. Ensidans nan pik nan kè plen rive nan de premye èdtan yo apre piki epi jeneralman rezoud san entèvansyon nan twa a kat èdtan.

Absòpsyon ak byodisponibilite

Apre administrasyon lar, byodisponibilite se wo, apwoche 100 pousan. Medikaman an kontourne metabolis premye -pase epatik la nèt, sa ki esansyèl paske PT-141 pa biodisponib oralman-se yon peptide ki ta degrade pa anzim dijestif si yo enjere nan bouch.

Administrasyon intranasal bay plis absòpsyon varyab. Pandan ke mukoza nan nen ofri yon wout ki tou kontourne degradasyon gastwoentestinal, efikasite absòpsyon depann de plizyè faktè ki gen ladan sante mikoza, teknik, ak fòmilasyon. Estimasyon byodisponibilite pou PT-141 nan nasal varye ant 30 a 60 pousan ekspoze anba lar, menm si done konparatif dirèk yo limite.

Metabolis ak eliminasyon

PT-141 metabolize pa peptidaz nan pi piti fragman peptide ak asid amine endividyèl, ki antre nan pisin jeneral asid amine. Konpoze a pa metabolize pa anzim cytochrome P450, sa vle di entèraksyon dwòg-dwòg atravè chemen sa a pa yon enkyetid. Sepandan, ko-administrasyon ak lòt agonist reseptè melanokortin oswa antagonist te kapab teyorikman modile efè.

Metabolit prensipal yo pa gen okenn aktivite farmakolojik intrinsèques nan reseptè melanokortin yo. Ekskresyon se ren, ak majorite pwodwi metabolik yo elimine nan pipi nan 24 a 48 èdtan.

Efè negatif souvan

Kè plen se efè segondè ki pi komen, ki rive nan apeprè 39 a 40 pousan nan patisipan esè klinik yo. Ensidans la depann de dòz -: dòz ki pi wo yo pwodui kè plen pi souvan ak pi grav. Yo kwè mekanis a enplike deklanchman MC4R nan zòn postrema a, yon rejyon sikonventrikulèr nan tij sèvo a ki kontwole vomisman.

Estrateji jesyon pratik pou kè plen gen ladan kòmanse ak yon dòz ki ba (0.5 mg) ak sèlman titrasyon anlè apre yo fin etabli tolerans, administre yon antiemetic (tankou ondansetron) 30 minit anvan piki PT-141, ak enjekte sou yon lestomak relativman vid.

Tansyon wo pasajè

Petèt konsiderasyon sekirite ki pi enpòtan nan klinik la se potansyèl pou ogmante tansyon tansyon. Etid yo te dokimante ogmantasyon mwayèn apeprè 2 a 3 mmHg nan tansyon sistolik; sepandan, kèk moun ka fè eksperyans elevasyon ki pi enpòtan. Batman kè ka diminye ansanm.

Etandone wòl entegral sistèm kadyovaskilè a nan repons seksyèl-ki gen ladan chanjman emodinamik ki akonpaye eksitasyon-efè sa a jistifye siveyans. PT-141 kontr nan moun ki gen tansyon wo san kontwòl oswa maladi kadyovaskilè enpòtan. Tansyon yo ta dwe mezire anvan administrasyon an nan nenpòt pasyan ki gen faktè risk kadyovaskilè.

Efè dèrmatolojik

Kòm yon konpoze ki sòti nan fanmi melanokortin ak aktivite rezidyèl MC1R, PT-141 ka pwodui chanjman pigmantasyon po ak itilizasyon pwolonje. Ogmantasyon depo melanin, fè nwa nan mòl ki te deja egziste oswa freckles, ak ipèpigmantasyon jeneralize yo te dokimante. Chanjman sa yo tipikman ranvèse apre sispansyon, men yo ka mande semèn rive mwa pou rezolisyon konplè.

Ou dwe fè yon klarifikasyon enpòtan konsènan "terapi apre-sik" (PCT) pou PT-141. Nan kominote esteroyid anabolizan ak modulasyon ormon, PCT refere a yon entèvansyon famasi estriktire ki fèt pou retabli pwodiksyon òmòn andojèn apre repwesyon ekzojèn. Sa a anjeneral enplike seleksyon modulateur reseptè estwojèn (tankou tamoksifèn oswa klomifèn) oswa gonadotropin koryonik imen.

PT-141 pa mande PCT. Li pa siprime òmòn andojèn.Pa gen okenn bouk fidbak negatif ki afekte pwodiksyon testostewòn, estwojèn oswa pwojestewòn. Pa gen anpèchman ipotalamik -pitwitè- aks gonadal yo. Konpoze a aji sou reseptè melanocortin nan sistèm nève santral la, pa sou wout esteroyid oswa sekresyon gonadotropin.

Tèm "pòs-sik la" jan yo aplike a PT-141 refere pito a yon fenomèn diferan: ranvèsman tolerans. Apre yon peryòd de itilizasyon souvan (egzanp, administrasyon chak semèn pou uit a douz semèn), kèk moun remake efè diminye. Lè w pran yon peryòd de yon-a-de semèn, retabli sansiblite nan peptide a. Sa a pa konstitye PCT nan sans konvansyonèl yo men pito yon senp jou ferye dwòg.

Gen kèk klinisyen ki rekòmande "pòs-sik" konsiderasyon ki enkli siveyans pou efè rebondisman. Èske libido desann anba liy debaz apre yo fin sispann PT-141? Prèv aktyèl yo sijere repons lan se non. Paske PT-141 pa chanje neurochemistry debaz men pito amelyore tanporèman yon chemen siyal espesifik, sispann tou senpleman retounen moun nan eta pre-tretman yo. Pa gen okenn sendwòm retrè, pa gen okenn aksidan ormon, epi pa gen okenn depase anba liy debaz.

Sepandan, rebondisman sikolojik se vo anyen. Moun ki te vin abitye ak libido améliorée ki te pwodwi pa PT-141 ka wè debaz natirèl yo kòm ensifizan pa konparezon. Efè pèsepsyon sa a -pa yon vrè retrè famasi-ka mennen nan yon sans subjectif nan pi ba libido apre sispansyon. Edikasyon ak jesyon atant ede bese sa.

Non komès	Bremelanotide, Vyleesi, Rekynda, bremelanotide acetate
CAS	189691-06-3
Mas molè	1025.182
Fòmil	C50H68N14O10
Pite	Pi wo pase 98%
Apprarance	Blan cristalline poud

 

 

Nenpòt bezwen, tanpri kontakte nou

Imèl: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

PT-141 reprezante yon chanjman paradigm otantik nan medikaman seksyèl: premye ajan nerofarmakolojik ki vize dirèkteman mekanis santral dezi olye ke mekanik periferik pèfòmans. Ki sòti nan yon obsèvasyon aksidan pandan rechèch peptide bwonzaj, rafine nan konsepsyon dwòg rasyonèl pou optimize selektivite reseptè, ak klinikman valide atravè esè Faz III solid, heptapeptide siklik sentetik sa a okipe yon nich famasi inik.

Pou moun ki gen malfonksyònman seksyèl soti nan absan oswa diminye libido-kèlkeswa si pwofil ormon, fonksyon vaskilè, ak kapasite fizik yo entak-PT-141 ofri yon bagay pa gen okenn inhibitor PDE5 ka bay: restorasyon nan vle tèt li. Administrasyon sou demann li yo, aparisyon rapid, ak pwòp tèt ou-dire efè limite byen aliye ak nati espontane nan aktivite seksyèl. Pwofil efè segondè li yo, pandan y ap enpòtan, se byen karakterize ak jere ak estrateji dòz apwopriye ak siveyans.

Siperyè bon jan kalite PT-141 poud, lè byen souse, estoke, rekonstitye, ak administre, bay yon zouti presizyon pou adrese ba libido nan sous newolojik li yo. Li pa yon mirak, ni li pa endike pou chak moun ki gen enkyetid seksyèl. Men, pou popilasyon an chwazi ki gen prensipal defisi nan motivasyon santral olye ke fonksyon periferik, konpoze sa a ka fè diferans ki genyen ant demisyon ak restorasyon.

Baj popilè: siperyè bon jan kalite pt141 poud pou ogmante libido cas:189691-06-3, Lachin siperyè bon jan kalite pt141 poud pou ogmante libido cas:189691-06-3 manifaktirè, founisè, faktori